Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средств. Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы. В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, — НПВС. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола.

• DOLMEN 25MG (DEXKETOPROFEN) TBL N10 Инструкция.Цена 2.98. Лучшая цена и где .
• Ингредиенты. Dolmen является обезбаливающим средством группы нестероидным противовоспалительных препаратов (НПВП) .

Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВСМеханизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует. Схема назначения НПВСНекоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ- 1, ЦОГ- 2 и ЦОГ- 3.

ЦОГ- 1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая р. Н, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток.

Препараты, ингибирующие ЦОГ- 1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже. ЦОГ- 2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ- 2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем. ЦОГ- 3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ- 1 и 2.

Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ- 3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ- 1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований. Классификация НПВССуществует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ.

Согласно ей, все НПВС делятся на: 1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ- 1): Индометацин; Кетопрофен; Пироксикам; Аспирин; Диклофенак; Ациклофенак; Напроксен; Ибупрофен. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ- 1 и ЦОГ- 2: 3. Селективные (ингибируют ЦОГ- 2): Мелоксикам; Нимесулид; Этодолак; Рофекоксиб; Целекоксиб. Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем.

Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко. Коротко о фармакокинетике. Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 7. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг р. Н желудка в щелочную сторону замедляет всасывание.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1- 2 часа после приема препарата. При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 9. Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава).

НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата. Противопоказания к применению НПВСБеременность является противопоказанием к применению НПВСПрепараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях: Основные побочные эффекты НПВСТаковыми являются: ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие язв и эрозий ЖКТ); диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, тошнота и другие); бронхоспазм; токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии); токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз); токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, нарушение свертывания крови, проявляющееся кровотечениями); пролонгация беременности; аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, анафилаксия). Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в 2. Особенности терапии НПВСПоскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно- кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие. Препараты, вызывающие серьезные гепатотоксические осложнения.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами. Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы обмена веществ у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок. Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее. Индометацин (Индометацин, Метиндол)Форма выпуска – таблетки, капсулы. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Знаки, Разметки Дорожного Движения. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов.

Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4- 1. Назначают, как правило, внутрь по 2. Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам. Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 2. Почти на 1. 00% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3- 4 часа, период полувыведения его из нее равен 3- 6 часов, из плазмы крови– 1- 2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 5. Максимальная суточная доза равна 3. Форма ретард, равная 1. При внутримышечном введении разовая доза составляет 7. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2- 3 раза в сутки. Этодолак (Этол форт)Форма выпуска – капсулы по 4. Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены.

Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ- 2 в очаге воспаления. Быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 6. На 9. 5% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой. Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также в случае болевого синдрома любой этиологии. Рекомендовано принимать препарат по 4.

В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2- 3 недели. Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени. Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ. Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)Выпускается в форме таблеток по 1. Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом. После приема внутрь быстро и практически на 1.

При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней.